Улица названа так по находившемуся в этой местности селу Останкину, первое достоверное упоминание о котором встречается в письменных источниках XVI столетия – в межевой книге села Ростокина 1558 года,
«Арбатом» местность назвали от проживавших здесь купцов, которые торговали с Персией, Аравией, Крымом и Кавказом, в переводе с арабского это обозначало «предместья».
Название улицы – «Старая Басманная» - существует с 1730 года, а до этого улица называлась просто Басманной. В XVII веке здесь находилась Басмнная слобода.
Улица была названа Большой Пироговской в 1919 году в память выдающегося русского хирурга, педагога и общественного деятеля Н.И.Пирогова. прежнее ее название - Большая Царицынская.